阿司匹林类抑止真菌类固醇同属人工合成的抑止真菌类固醇,自1962年第一个阿司匹林类类固醇萘啶酸初版以来,相继研发造出了吡哌酸、诺氟甘星、氧氟甘星、环丙甘星、左边氧氟甘星、纳西甘星、德拉甘星等都有阿司匹林类类固醇。
因其多数具备抑止真菌可知广、组织起来穿透性最弱、细胞质分子量较低、生命体透过度较低等好处,并兼有麻醉与口服两种剂型等好处,目前诊疗运用于极为广泛。
其中,氧氟甘星和左边氧氟甘星虽一字之差,但两者有哪些异同点?
一、上市时间
氧氟甘星(Ofloxacin)1985年首先在日本上市[1],是消旋体,同属第二代阿司匹林类抑止真菌类固醇。
左边氧氟甘星(Levofloxacin)是氧氟甘星的甘氨酸羟基,水溶性是氧氟甘星的8倍,更可避免制成麻醉剂,毒副作用小,于1994年首先在日本上市,同属第三代阿司匹林类抑止真菌类固醇。
二、抑止真菌可知来得
氧氟甘星对需氧革兰病原体(如肠胃埃希菌、克雷伯菌同属、枸橼酸病原体、比如说变形病原体、甘门菌、黏质甘雷菌等)抑止真菌活性较低,对少数阳性菌(主要是细菌性)具备抑止真菌活性,对近些年来所谓单胞菌也有抑止真菌活性。左边氧氟甘星对大多数诊疗分离菌的活性是氧氟甘星的两倍[2]。因其对溃疡常见病原菌心脏病性疾病病原体、流感嗜血病原体、心脏病支原体具备良好的活性,因此全称“新陈代谢阿司匹林”,对近些年来所谓单胞菌抑止真菌活性较前者最弱。
两者对节肢动物活性都差。所以,腹膜、胆道感染者及子宫颈感染者治疗时,需与甲硝唑等抑止节肢动物类固醇合用。
三、主要药动学/药效学值
根据抑止真菌类固醇 主要药动学/药效学值(P K/PD)特点,阿司匹林类类固醇同分属具备一定抑止真菌后效应(post-antibiotic effect,PAE)的分子量依赖性抑止真菌类固醇,PK/PD称赞这两项为AUC0~24/MIC、Cmax/MIC。氧氟甘星和左边氧氟甘星错综复杂的主要相似之处
四、微适应证运用于
因两者对性疾病分枝病原体具备抑止真菌活性,WHO公布的耐药性疾病病规划管理概要[4]指造出,对于耐多药性疾病(MDR-TB)病患,力荐联合使用氟阿司匹林类类固醇,如左边氧氟甘星、氧氟甘星、纳西甘星。
此外,左边氧氟甘星也被力荐用于幽门螺病原体感染者的治疗[5]。
五、注意事项
氧氟甘星和左边氧氟甘星在诊疗运用于时,两者均须注意:
①目前现状肠胃埃希菌对阿司匹林类类固醇耐药率较低,本品前需转化当地药敏上述情况尽快本品。
②制酸剂和含钙、石墨、镁等金同属离子的类固醇可减少两类固醇的能吸收,应可避免同用[6]。
③青光眼急剧下降病患本品时,需根据青光眼急剧下降程度再进一步本品。
④本品之后可避免过度暴露于强光,如引发高血压或其他过敏病患需停药。
⑤大剂量本品或尿液pH>7可引发沉淀尿,为可避免沉淀尿,之后宜多饮水。
⑥既往有中枢神经系统病因病患,如癫痫及癫痫病史,需可避免运用于。
参考资料:
[1] 光华医学会新陈代谢病学年会感染者学组. 不合理运用于阿司匹林类抑止真菌类固醇治疗下溃疡感染者科学家共识[J]. 光华性疾病和新陈代谢时代周刊, 2009, 32(9):646-654.
[2] 王睿.诊疗抑止感染者类固醇治疗学[M].北京:人民卫生造出版社,2015.1.
[3]光华人民共和国卫生部医政司,卫生部不合理本品署长会.国家抑止微生命体治疗概要[M].北京:人民卫生造出版社,2012.12.
[4] Guidelines for the programmatic management of drug-resistant tuberculosis.Geneva:World Health Organization,2011.
[5] 中国医药教育协会感染者病因专业该委员会, 光华性疾病和新陈代谢时代周刊撰稿人该委员会, 中国药学会类固醇诊疗称赞研究成果专业该委员会. 抑止真菌类固醇微附带专有名词科学家共识[J]. 光华性疾病和新陈代谢时代周刊, 2015, 38(6):410-444.
[6] 国家卫生计生委, 国家中医药管理局,总后卫生部.抑止真菌类固醇诊疗运用于指导原则[S].国卫办医发[2015]43号.
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